Препараты выбора для лечения бактериальных инфекций. Миф. Хотя многие сульфаниламидные препараты почти ушли в прошлое, ко-тримоксазол по-прежнему сохраняет свои позиции в ряду антимикробных препаратов

Препараты выбора для лечения бактериальных инфекций. Миф. Хотя многие сульфаниламидные препараты почти ушли в прошлое, ко-тримоксазол по-прежнему сохраняет свои позиции в ряду антимикробных препаратов

Правда. Сульфаниламиды стали первыми эффективными химиотерапевтическими средствами, успешно применяемыми для профилактики и лечения бактериальных инфекций. И хотя область их применения значительно сузилась с появлением пенициллина, а позже и других антибиотиков, некоторые их представители длительное время занимали нишу в ряду антимикробных препаратов. Речь в первую очередь идет о синергической комбинации триметоприма и сульфаметоксазола, известной под МНН ко-тримоксазол.

Ко-тримоксазол представляет собой мощный селективный ингибитор микробной дигидрофолатредуктазы — фермента, восстанавливающего дигидрофолат до тетрагидрофолата. Блокирование этой реакции обеспечивает нарушение образования пуриновых и пиримидиновых оснований, нуклеиновых кислот и таким образом подавляет рост и размножение микроорганизмов . Однако в последние годы резко увеличилось количество штаммов бактерий, резистентных к ко-тримоксазолу, и распространенность устойчивости продолжает быстро нарастать.

Предполагается, что ранее чувствительные к препарату микроорганизмы в ходе эволюции приобрели внехромосомные молекулы ДНК (плазмиды), которые кодируют измененную дигидрофолатредуктазу. Благодаря им устойчивость к ко-тримоксазолу формируется практически у каждого третьего изолята кишечной палочки в моче . Ситуация с остальными штаммами ранее чувствительных к препарату бактерий ненамного лучше. В связи с этим сегодня применение ко-тримоксазола резко ограничено, и препарат практически уступил место более эффективным и безопасным антимикробным препаратам .

Антибактериальные препараты и антибиотики разница. История

Зальман Ваксман — один из отцов антибиотико в Антибиотики — вещества природного или полусинтетического происхождения, подавляющие рост живых клеток. Термин был введен в обращение З. Ваксманом — американским микробиологом, получившим в 1952 году Нобелевскую премию за открытие стрептомицина. Сам термин «антибиос» был придуман Л. Пастером и нес определенный смысл — «жизнь против жизни».Первым антибиотиком был пенициллин , выделенный из грибка Penicillum notatum . Наблюдения за взаимоотношениями культуры стрептококка и грибка были начаты Флемингом в одной из лондонских больниц в 20-х годах прошлого века. Однако его выступление на втором Международном конгрессе микробиологов не произвело впечатления на публику (возможно, из-за того, что он был не слишком искусным оратором). Дальнейшая же история изучения пенициллина связана с именами членов «Оксфордской группы» — Говардом Флори и Эрнстом Чейном. Чейн занимался выделением пенициллина, а Флори — испытанием его на животных. Первое испытание пенициллина состоялось в 1941 году на умирающем от сепсиса лондонском полицейском. Ученым удалось добиться улучшения его состояния, но запасы препарата были слишком малы, и больной погиб. Та самая чашка Петри с культурой Staphylococcus sp ., в которой Александр Флеминг (Alexander Fleming), вернувшись из отпуска, обнаружил вместо бактериальных колоний плесень Penicillium notatum. 1928 г. В 1945 году Флеминг, Чейн и Флори были удостоены Нобелевской премии. Пенициллин же, оптимально сочетая в себе высокую антибактериальную активность и безопасность для человека, с успехом используется до сих пор.Не заставило долго себя ждать открытие антибиотиков и других групп: в 1939 году был выделен грамицидин , в 1942 — стрептомицин , в 1945 — хлортетрациклин , в 1947 — левомицетин ( хлорамфеникол ), а уже к 1950 году было описано более 100 антибиотиков. Со временем выяснилось, что существующие антибиотики недостаточно активны в отношении микроорганизмов: это и послужило поводом для начала химических исследований и создания полусинтетических антибиотиков. С тех пор были открыты различные группы антибактериальных средств. Так, в России на сегодняшний день используется около 30 групп антибиотиков. Среди них различают препараты с антибактериальным, противопаразитарным, противогрибковым и противоопухолевым действиями. Также были сформированы и постулаты антибиотикотерапии.

Основные правила антибактериальной терапии можно сформулировать следующим образом:

1. Установить возбудителя заболевания;

2. Определить препараты, к которым возбудитель наиболее чувствителен;

3. При неизвестном возбудителе использовать либо препарат с широким спектром действия, либо комбинацию двух препаратов, суммарный спектр которых включает вероятных возбудителей;

4. Начинать лечение надо как можно раньше;

5. Дозы препаратов должны быть достаточными для того, чтобы обеспечить в клетках и тканях препятствующие размножению ( бактериостатические ) или уничтожающие бактерии ( бактерицидные ) концентрации;

6. Продолжительность лечения должна быть достаточной; снижение температуры тела и ослабление других симптомов не являются основанием для прекращения лечения;

7. Значительную роль играет выбор рациональных путей введения препаратов, учитывая, что некоторые из них не полностью всасываются из желудочно-кишечного тракта, плохо проникают через гематоэнцефалический барьер и т. д.;

8. Комбинированное применение антибактериальных средств должно быть обоснованным, так как при неправильном сочетании может как ослабляться суммарная активность, так и суммироваться их токсические эффекты.

рассмотрим сами антибактериальные препараты с точки зрения характера, спектра и механизма их действия.

антибиотики воздействуют непосредственно на этиологический фактор, и по характеру действия бывают бактериостатические и бактерицидные:

Бактериостатические препараты тормозят рост и размножение микроорганизмов. Они не вызывают их гибели. При этом допускается, что механизмы имунной защиты в состоянии самостоятельно справиться с уничтожением и элиминацией микробов. К бактериостатическим препаратам относятся макролиды, клиндамицин, стрептограмины, хлорамфеникол, тетрациклины;

Бактерицидные препараты приводят к гибели микроорганизмов, и организму необходимо лишь обеспечить их выведение. К ним относятся бета-лактамные антибиотики, аминогликозиды, фторхинолоны, гликопептиды и другие (триметоприм, метронидазол, рифампицин и т. д).

Источник: https://vash-lor.ru/novosti/antibakterialnye-preparaty-sistemnogo-deystviya-mehanizm-deystviya-antibiotikov

Антибактериальные препараты широкого спектра действия. Александр Попандопуло, врач терапевт. Редактор А. Герасимова

• Reading time: 7 минут чтения

Противомикробные препараты представляют собой группу лекарств, подавляющих рост или уничтожающих микробы. Они также в совокупности называются химиотерапевтическими агентами. К этой группе относятся антибактериальные, противогрибковые, противовирусные, противопаразитарные препараты.

Современная медицина располагает широким спектром противомикробных препаратов. Однако из-за их часто необоснованного и широкого применения образуются микробные штаммы, устойчивые к лекарствам. Решением этой проблемы могут стать современные методы лечения.

Что такое микробы

Микробы или микроорганизмы – это живые организмы, невидимые невооруженным глазом. Это важный элемент жизни на Земле. Они могут быть полезны человеку, но часто опасны тем, что вызывают инфекционные заболевания, пищевые отравления и т.д.

3 основные группы микробов

• бактерии;
• грибы;
• вирусы.

Что такое бактерии?

Бактерии представляют собой группу микроорганизмов, размножающихся путем деления клеток.

Не все бактерии опасны, например, наличие полезной бактериальной флоры в пищеварительной системе, положительно влияет на процессы пищеварения, выработку витамина К и т.д. Бактерии используются в процессе очистки сточных вод, в пищевой промышленности для производства йогуртов или сыров и в фармацевтической промышленности. 

Есть также вредные бактерии, называемые патогенами. Они вызывают заболевания и инфекции. Из пяти тысяч бактерий более 100 видов — патогенные бактерии.

Бактерии находятся в воде, почве, растениях, воздухе, пище и даже на руках… они повсюду. Бактериальных клеток в организме человека в десять раз больше, чем человеческих!

В домашней обстановке бактерии выбирают теплые, влажные места. Их наибольшая концентрация — в туалете, в ванной комнате, на кухне, на выключателях, клавиатуре, телефонах и т.д.

Вопреки общепринятым стереотипам, некоторые бактерии, например, listeria, могут развиваться при очень низких температурах, например, в холодильнике.

Самые распространенные бактериальные заболевания:

• гастроэнтерит;
• менингит;
• конъюнктивит;
• сепсис;
• пищевое отравление (сальмонелла, листерия и др.);
• инфекции мочевыводящих путей;
• кожные инфекции (паронихия, абсцессы и др.);
• ЛОР-инфекции (бронхит, отит, стенокардия и др.).

Чтобы защититься от бактерий, выработайте привычки, ограничивающие контакт с бактериями. Для этого:

• мойте руки с мылом после посещения туалета, общественных мест, перед едой;
• дезинфицируйте поверхности, контактирующие с пищевыми продуктами;
• готовьте пищу тщательно.
• дезинфицируйте наиболее загрязненные места в доме.

Что такое грибы?

Грибы – это многоклеточные микроорганизмы, неспособные активно двигаться. Они растут, образуя колонии. Существует много разновидностей грибов, например, плесень или дрожжи.

Грибы широко используются в пищевой промышленности, в биотехнологической промышленности для брожения, в производстве ферментов и антибактериальных, противовирусных и противогрибковых средств, в экологических технологиях и для удаления примесей благодаря их способности детоксифицировать окружающую среду (воду, воздух или почву).

Дрожжи (одноклеточные грибы) используются для изготовления вина, пива, хлеба и антибиотиков.

Однако грибки могут стать источником некоторых заболеваний.

Грибы питаются органическим веществом или паразитируют на хозяине. Они возникают на: коже, ногтях, пище (фрукты, овощи и т.д.). Грибковые споры также находятся в воздухе и могут вызвать респираторную инфекцию. Плесень, с другой стороны, часто встречается во влажных местах с ограниченным доступом к солнцу — в ванной комнате или на кухне.

Самые распространенные грибковые заболевания:

• аспергиллез, особенно бронхолегочный аспергиллез, вызывающий кашель и затрудненное дыхание;
• онихомикоз, например, стопа спортсмена;
• оральная молочница, часто встречающаяся у младенцев.

В зависимости от вида грибка применяют соответствующие действия:

• выбрасывайте испорченную еду;
• мойте фрукты и овощи;
• очистите и продезинфицируйте холодильник;
• регулярно мойте руки;

Что такое вирусы?

Вирусы — наиболее распространенные патогены. На земле их около 1032. В отличие от бактерий, вирус не является живым организмом и не может размножаться самостоятельно. Он должен проникнуть внутрь живой клетки, чтобы размножаться и заразить весь организм.

Лекарства от бактериальной инфекции. Классификация

Согласно методическим рекомендациям, утверждeнным комиссией по антибиотической политике при Министерстве здравоохранения РФ и Российской академией медицин­ских наук, Межрегиональной ассоциацией по клинической микробиологии и антимикробной химиотерапии, принята классификация, выделяющая:

1. Острый синусит (
2. Рецидивирующий острый синусит (2–4 случая острого синусита за год).
3. Хронический синусит (> 3 мес).
4. Обострение хронического синусита (усиление имеющихся и/или появление новых симптомов).

В целях оптимизации лечебной тактики можно также предложить выделение следующих форм риносинуситов:

1. По месту развития:
   A.1. Внебольничный.
   A.2. Нозокомиальный.
2. По длительности сохранения симптомов:
   B.1. Острый (длительность B.2. Подострый (4–12 нед).
   B.3. Хронический (> 12 нед, или ≥ 4 случаев острого рецидивирующего риносинусита длительностью > 7–10 сут при условии сохранения остаточных явлений в синусе через 4 нед после окончания терапии).
3. По преморбидному фону:
   C.1. Риносинусит у лиц с нормальным иммунным статусом.
   C.2. Риносинусит у лиц с иммуносупрессией.
   C.2.1. Гуморальный иммунодефицит.
   C.2.2. Клеточный иммунодефицит.

Вышеприведенные замечания к классификации были представлены в согласительных рекомендациях Американской академии оториноларингологии, Фонда хирургии головы и шеи, а также некоторых других обществ. Синусит подразделяется на четыре категории: острый (бактериальный) риносинусит, хронический риносинусит без полипов, хронический риносинусит с полипами и аллергический грибковый синусит. По мнению зарубежных специалистов, обновлeнная классификация позволяет более прицельно осуществлять лечение заболевания, однако обсуждение еe преимуществ выходит за рамки настоящей статьи.

Тактика АТ риносинусита, как и других инфекций респираторного тракта, зависит от тяжести течения заболевания и осложнений. Степень тяжести оценивается по совокупности симптомов. Например, при подозрении на орбитальные или внутричерепные осложнения течение всегда расценивается как тяжeлое, независимо от выраженности других симптомов.

По тяжести течения выделяют:

• лeгкое течение — заложенность носа, слизистые или слизисто-гнойные выделения из носа и/или в ротоглотку, повышение температуры тела до 37,5 °С, головная боль, слабость, гипосмия; на рентгенограмме околоносовых синусов — толщина слизистой оболочки менее 6 мм;
• среднетяжелое — заложенность носа, гнойные выделения из носа и/или в ротоглотку, температура тела выше 37,5 °С, боль и болезненность при пальпации в проекции синуса, головная боль, гипосмия, недомогание, могут быть иррадиирующие боли в зубы, уши; на рентгенограмме околоносовых синусов — утолщение слизистой оболочки более 6 мм, полное затемнение или уровень жидкости в одном или двух синусах;
• тяжeлое — заложенность, часто обильные гнойные выделения из носа и/или в ротоглотку (но может быть их полное отсутствие), температура тела выше 38 °С, сильная болезненность при пальпации в проекции синуса, голов­ная боль, аносмия, выраженная слабость; на рентгено­грамме околоносовых синусов — полное затемнение или уровень жидкости более чем в двух синусах; анализ крови: лейкоцитоз, сдвиг лейкоцитарной формулы влево, увеличение СОЭ; орбитальные, внутричерепные осложнения или подозрение на них. Крайне серьeзным осложнением является тромбоз кавернозного синуса, летальность при котором достигает 30% и не зависит от адекватности антибактериальной терапии.

Антибактериальные препараты это антибиотики. Досье на «великих и ужасных»: 12 вопросов об антибиотиках

Бактерия Helicobacter pylori. Большинство случаев язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гастритов и дуоденитов связаны с H.pylory. Применение антибактериальных препаратов значительно повысило эффективность лечения этих заболеваний

Открытие антибактериальных препаратов — одно из величайших достижений ХХ века. Антибиотики спасли жизни миллионам людей во всем мире, в то же время их бесконтрольный прием представляет угрозу для здоровья и, способствуя росту числа антибиотикорезистентных бактерий, значительно затрудняет борьбу с инфекционными заболеваниями.

Неудивительно, что антибактериальные лекарственные средства относятся к категории рецептурного отпуска. Принятие решения о необходимости их использования, выбор наиболее подходящего препарата и режим дозирования — прерогатива врача. Аптечный провизор, в свою очередь, должен пояснить покупателю особенности действия отпускаемого антибактериального препарата и напомнить о важности соблюдения правил его приема

Антибиотики и антибактериальные препараты — есть ли между ними различия?

Изначально антибиотиками называли органические вещества природного происхождения, способные тормозить рост или вызывать гибель микроорганизмов (пенициллин, стрептомицин и др.). Позднее этот термин стали использовать для обозначения полусинтетических веществ — продуктов модификации природных антибиотиков (амоксициллин, цефазолин и др.). Полностью синтетические соединения, не имеющие природных аналогов и оказывающие сходное с антибиотиками действие, традиционно называли антибактериальными химиопрепаратами (сульфаниламиды, нитрофураны и др.). В последние десятилетия в связи с появлением целого ряда высокоэффективных антибактериальных химиопрепаратов (например, фторхинолонов), сравнимых по активности с традиционными антибиотиками, понятие «антибиотик» стало более расплывчатым и сегодня часто употребляется в отношении как природных и полусинтетических соединений, так и многих антибактериальных химиопрепаратов. Независимо от терминологии принципы и правила применения любых антибактериальных средств одинаковы.

Антибактериальные препараты это. Пенициллины

Пенициллин-G-подобные препараты: пенициллин G (бензилпенициллин), пенициллин V (феноксиметилпенициллин), прокаин пенициллин G, бензатин пенициллин G.
Пенициллиназоустойчивые пенициллины: диклоксациллин, клоксациллин, метициллин, нафциллин, оксациллин.

Ампициллиноподобные препараты: ампициллин (в том числе комбинации с сульбактамом), амоксициллин (в том числе комбинации с клавулановой кислотой), бакампициллин.

Пенициллины широкого спектра действия (антипсевдомонадные): азлоциллин, карбенициллин, мезлоциллин, пиперациллин (в том числе комбинации с тазобактамом), тикарциллин (в том числе комбинации с клавулановой кислотой).

Ингибируют жизненно важные для бактериальной клетки метаболические функции, а также активируют ферменты, разрушающие клеточную стенку. Пенициллиновые антибиотики действуют только на бактерии в стадии активного деления. Проникают в большинство тканей и жидкостей организма, причем проникающая способность повышается при наличии активного воспалительного процесса.

Первые представители пенициллиновых антибиотиков обладали высокой антибактериальной активностью, но инактивировались микроорганизмами, вырабатывающими фермент β-лактамазу (пенициллиназу), который расщепляет лактамный фрагмент молекулы. Совершенствование пенициллиновых антибиотиков происходило по двум основным направлениям: введение в химическую структуру защитных групп и создание комбинаций с ингибиторами пенициллиназы (клавулановая кислота, сульбактам). Расширить спектр активности позволило включение пенициллиназо-продуцирующих штаммов стафилококков, H. influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Enterobacter spp., Serratia и Pseudomonas aeruginosa , а также многих штаммов Klebsiella .

Основной проблемой применения пенициллиновых антибиотиков является их высокая сенсибилизирующая активность — до 8% больных склонны к аллергическим реакциям. Другой проблемой является высокий уровень резистентности пневмококков и энтерококков к пенициллинам.

Источник: https://vash-lor.ru/novosti/antibakterialnye-preparaty-sistemnogo-deystviya-mehanizm-deystviya-antibiotikov

Новые антибактериальные препараты. Три категории антибиотиков

Оптимизация использования противомикробных средств — ключевой приоритет глобальной стратегии борьбы с антибиотикорезистентностью. С этой целью Всемирная организация здравоохранения (ВОЗ) составила перечень антибиотиков, разделив их на группы в зависимости от приоритетности применения. 29 препаратов попали в категорию широкого использования — эти средства применяются в первую очередь при самых разных инфекционных болезнях. В группу наблюдения были включены антибактериальные препараты, в отношении которых существуют опасения как по поводу токсичности, так и в разрезе возможной антибиотикорезистентности. Эти средства рекомендованы в качестве первой и второй линии терапии по конкретным показаниям. Именно к этой категории отнесены макролиды (в том числе, очень широко применяющийся во время пандемии азитромицин), фторхинолоны, карбапенемы и гликопептиды .

И, наконец, в третью категорию попали антибиотики резерва, которые рассматриваются как крайний вариант антибиотикотерапии. Они должны быть доступны при необходимости, но их назначение возможно только в очень специфических клинических ситуациях, когда альтернативные средства потерпели неудачу или не могут быть использованы, например, при опасных для жизни инфекциях, вызванных бактериями со множественной лекарственной устойчивостью . Чтобы антибиотики резервной группы сохранили эффективность, они должны быть защищены как ключевые цели национальных и международных программ здравоохранения с присущим им центральным мониторингом и отчётностью. Рассмотрим подробней препараты, которые входят в эту группу.

Антибактериальные препараты список. Антибиотики

• Аминогликозиды
• Амфениколы
• Ансамицины
• Гликопептиды
• Другие антибиотики
• Карбапенемы
• Линкозамиды
• Макролиды и азалиды
• Монобактамы
• Оксазолидиноны
• Пенициллины
• Тетрациклины
• Цефалоспорины

Описание

Антибиотики — продукты жизнедеятельности (или их синтетические аналоги и гомологи) живых клеток (бактериальных, грибковых, растительного и животного происхождения), избирательно подавляющие функционирование других клеток — микроорганизмов, опухолевых и т.д. Эта группа включает сотни препаратов различной химической структуры, отличающихся спектром и механизмом действия, побочными эффектами и показаниями к применению. Существуют антибиотики с антибактериальной, противопротозойной, противогрибковой, противовирусной и противоопухолевой активностью.

Антибиотики подразделяются на группы в соответствии, как правило, с химической структурой (бета-лактамы, макролиды, аминогликозиды и др).

Высокая избирательность действия антибиотиков на микроорганизмы при их малой токсичности, вероятнее всего, связана с особенностями метаболизма микробных клеток, а также существенными различиями в скорости синтеза структурных компонентов клеток макро- и микроорганизмов. В процессе использования к антибиотикам может развиваться устойчивость микроорганизмов (особенно быстро по отношению к стрептомицину, рифамицину, медленно — к пенициллинам, тетрациклинам, хлорамфениколу, редко — к полимиксинам). Возможно образование перекрестной резистентности (т.е. не только к используемому препарату, но и к антибиотикам, сходной структуры, например, ко всем тетрациклинам).

Несмотря на высокую избирательность действия, антибиотики вызывают ряд побочных эффектов: аллергические реакции (в т.ч. анафилактический шок), суперинфекции (дисбактериоз, ослабление иммунитета) и токсические явления (в т.ч. диспепсию, флебиты, нарушения функции печени и почек и др.).

Наличие высокой активности и низкой токсичности позволяет успешно использовать антибиотики в качестве средств для лечения различных инфекционных и опухолевых заболеваний.