Противомикробное и противопротозойное средство. Фармакологическое действие

Противомикробное и противопротозойное средство. Фармакологическое действие

Противопротозойный и противомикробный препарат, производное , 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших, восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с дезоксирибонуклеиновой кислотой (ДНК) клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий. Активен в отношении Trihomonas vaginalis, Entamoeba histolica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp., а также облигатных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonela spp., Prevotella (P. bivia, Р/ buccae, Р/ disiens), и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacterium spp., Clotridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). Минимальная подавляющая концентрация для этих штаммов составляет 0.125-6.25 мкг/мл. В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (Амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу). К метронидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) Метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов. Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает сенсибилизацию к алкоголю (дисульфирамоподобное действие), стимулирует репаративные процессы.

Метронидазол. Фармакокинетика

Абсорбция - высокая (биодоступность не менее 80%). Обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая легкие, почки, печень, кожу, спинномозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. V_d: взрослые - примерно 0.55 л/кг, новорожденные – 0.54-0.81 л/кг.

C_maxпрепарата в крови составляет от 6 до 40 мкг/мл в зависимости от дозы. Время достижения C_max- 1-3 ч. Связь с белками плазмы - 10-20%.

В организме метаболизируется около 30-60% метронидазола путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие.

T_1/2при нормальной функции печени - 8 ч (от 6 до 12 ч), при алкогольном поражении печени - 18 ч (от 10 до 29 ч), у новорожденных: родившихся при сроке беременности - 28-30 недель - примерно 75 ч, соответственно, 32-35 недель - 35 ч, 36-40 недель - 25 ч. Выводится почками 60-80% (20% в неизмененном виде), через кишечник - 6-15%.

Почечный клиренс – 10.2 мл/мин. У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови (поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшать).

Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (T_1/2сокращается до 2.6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.

Противопротозойные препараты список. Противопротозойные препараты

Входит в группу: 23.03 - Средства с противомикробным действием для местного применения

Активное вещество:

Активное вещество:

Активное вещество: ОРНИДАЗОЛ

Активное вещество: МЕТРОНИДАЗОЛ

	Название		Форма выпуска	Владелец рег. уд.

Противопротозойные препараты это простыми словами. Александр Попандопуло, врач терапевт. Редактор А. Герасимова

• Reading time: 7 минут чтения

Противомикробные препараты представляют собой группу лекарств, подавляющих рост или уничтожающих микробы. Они также в совокупности называются химиотерапевтическими агентами. К этой группе относятся антибактериальные, противогрибковые, противовирусные, противопаразитарные препараты.

Современная медицина располагает широким спектром противомикробных препаратов. Однако из-за их часто необоснованного и широкого применения образуются микробные штаммы, устойчивые к лекарствам. Решением этой проблемы могут стать современные методы лечения.

Что такое микробы

Микробы или микроорганизмы – это живые организмы, невидимые невооруженным глазом. Это важный элемент жизни на Земле. Они могут быть полезны человеку, но часто опасны тем, что вызывают инфекционные заболевания, пищевые отравления и т.д.

3 основные группы микробов

• бактерии;
• грибы;
• вирусы.

Что такое бактерии?

Бактерии представляют собой группу микроорганизмов, размножающихся путем деления клеток.

Не все бактерии опасны, например, наличие полезной бактериальной флоры в пищеварительной системе, положительно влияет на процессы пищеварения, выработку витамина К и т.д. Бактерии используются в процессе очистки сточных вод, в пищевой промышленности для производства йогуртов или сыров и в фармацевтической промышленности. 

Есть также вредные бактерии, называемые патогенами. Они вызывают заболевания и инфекции. Из пяти тысяч бактерий более 100 видов — патогенные бактерии.

Бактерии находятся в воде, почве, растениях, воздухе, пище и даже на руках… они повсюду. Бактериальных клеток в организме человека в десять раз больше, чем человеческих!

В домашней обстановке бактерии выбирают теплые, влажные места. Их наибольшая концентрация — в туалете, в ванной комнате, на кухне, на выключателях, клавиатуре, телефонах и т.д.

Вопреки общепринятым стереотипам, некоторые бактерии, например, listeria, могут развиваться при очень низких температурах, например, в холодильнике.

Самые распространенные бактериальные заболевания:

• гастроэнтерит;
• менингит;
• конъюнктивит;
• сепсис;
• пищевое отравление (сальмонелла, листерия и др.);
• инфекции мочевыводящих путей;
• кожные инфекции (паронихия, абсцессы и др.);
• ЛОР-инфекции (бронхит, отит, стенокардия и др.).

Чтобы защититься от бактерий, выработайте привычки, ограничивающие контакт с бактериями. Для этого:

• мойте руки с мылом после посещения туалета, общественных мест, перед едой;
• дезинфицируйте поверхности, контактирующие с пищевыми продуктами;
• готовьте пищу тщательно.
• дезинфицируйте наиболее загрязненные места в доме.

Что такое грибы?

Грибы – это многоклеточные микроорганизмы, неспособные активно двигаться. Они растут, образуя колонии. Существует много разновидностей грибов, например, плесень или дрожжи.

Грибы широко используются в пищевой промышленности, в биотехнологической промышленности для брожения, в производстве ферментов и антибактериальных, противовирусных и противогрибковых средств, в экологических технологиях и для удаления примесей благодаря их способности детоксифицировать окружающую среду (воду, воздух или почву).

Дрожжи (одноклеточные грибы) используются для изготовления вина, пива, хлеба и антибиотиков.

Однако грибки могут стать источником некоторых заболеваний.

Грибы питаются органическим веществом или паразитируют на хозяине. Они возникают на: коже, ногтях, пище (фрукты, овощи и т.д.). Грибковые споры также находятся в воздухе и могут вызвать респираторную инфекцию. Плесень, с другой стороны, часто встречается во влажных местах с ограниченным доступом к солнцу — в ванной комнате или на кухне.

Самые распространенные грибковые заболевания:

• аспергиллез, особенно бронхолегочный аспергиллез, вызывающий кашель и затрудненное дыхание;
• онихомикоз, например, стопа спортсмена;
• оральная молочница, часто встречающаяся у младенцев.

В зависимости от вида грибка применяют соответствующие действия:

• выбрасывайте испорченную еду;
• мойте фрукты и овощи;
• очистите и продезинфицируйте холодильник;
• регулярно мойте руки;

Что такое вирусы?

Вирусы — наиболее распространенные патогены. На земле их около 1032. В отличие от бактерий, вирус не является живым организмом и не может размножаться самостоятельно. Он должен проникнуть внутрь живой клетки, чтобы размножаться и заразить весь организм.

Противопротозойные препараты в гинекологии. Лечение инфекции влагалища

Лечение причины инфекции влагалища должно проводиться врачом-гинекологом. Иногда требуется консультация дерматолога-венеролога и врача общей практики.

Терапевтическая тактика зависит от правильного выявления возбудителя инфекции влагалища, на основании этого гинеколог подбирает подходящие лекарства. 

• При кандидозах влагалища применяются противогрибковые препараты. Например, препарат Гепон действует при любых штаммах молочницы и не требует определения чувствительности. Он воздействует на источник инфекции, повышает функциональную активность нейтрофилов и CD8+Т клеток, которые защищают организм от бактерий, вирусов и грибов. Препарат снижает частоту рецидивов молочницы. Согласно исследованиям, безрецидивный период может длиться до 1,5 лет. Гепон не только борется с кандидой, но и корректируют клинические симптомы заболевания. Уже через пару дней после приема у более 83% пациенток проходят болезненные ощущения, краснота, зуд и жжение. Это происходит благодаря тому, что Гепон ограничивает выработку провоспалительных цитокинов.
• При бактериальных – противомикробные, в зависимости от возбудителя – антибиотики, противопротозойные препараты местного (суппозитории, вагинальные таблетки, кремы, капсулы) и системного (таблетки, инъекции) действия.

Гинеколог в обязательном порядке включает в схему лечения инфекции влагалища гинекологические пробиотики для восстановления физиологической бактериальной флоры влагалища и достижения нужного уровня pH влагалища. Это делается после того, как возбудитель уничтожен.